Padesáté narozeniny benzodiazepinů

Zakrátko po něm přišlo Valium a pak další a velmi brzy vytlačily nebezpečné barbituráty stejně jako v mnoha ohledech nevýhodný meprobamat.

Prvotní naděje, že benzodiazepiny budou po všech stránkách bezpečné, se bohužel nesplnily. Jejich klinická účinnost je sice velmi dobrá, ale některé nežádoucí účinky, především ale návykový potenciál, vyžadují obezřetnost a dodržování určitých pravidel při jejich podávání. 


Jak působí benzodiazepiny a proč jsou návykové


Normální zdravý mozek má „svou chemii na uklidnění“. Je to kyselina gama‑aminomáselná, neboli GABA z anglického Gama‑AminoButyric Acid.

Její molekula působí tlumivě a protikřečově tak, že v případě nežádoucího nabuzení některého systému nebo oblasti je vyplavena a dosedne na příslušný receptor. Ten zapůsobí jako zámek, po zasunutí patřičného „klíče“, tedy molekuly GABA, otevře jeden iontový kanál, tím proteče chloridový iont, a tak se prostřednictvím elektrochemických dějů změní vlastnosti membrány nervové buňky (hyperpolarizace).

Tím se buňky „uklidní“ a přes ně se uklidní i jejich majitel. 
Benzodiazepiny fungují jako dokonalý paklíč, který dokáže stejně účinně otevřít iontový kanál a propustit chloridový iont. V tom je lék velice dobrý. Použije‑li se jednou za čas nebo v kritickém období jen krátkou dobu, nemůže proti němu nikdo nic namítat.

Problém vzniká, když se lék nadužívá, zneužívá nebo užívá příliš dlouho.
 Nervový systém to sice nikde nevyhlašuje, ale zato důsledně ctí tržní principy: Dostane‑li zdarma určitou látku, kterou musel do té doby pracně vyrábět, a ještě často v nadbytku – a navíc si spočítá, že to tak bude i nadále – náročnou výrobu po určité době zastaví.

To je podstata biologického návyku, protože zastaví‑li se náhle přísun benzodiazepinů, tak do doby, než se výroba GABA znovu rozběhne, je receptor bez příslušné chemie. Chybí „klíč“, který by v případě potřeby otevřel chloridový kanál, a to se projeví zvýšenou nervozitou a neklidem nejen v náročných situacích, ale také v běžném životě.

Nepříjemné příznaky (úzkost, třes, vnitřní chvění, bušení srdce, pocity chladu, potivost, nemilé pocity v trávícím systému, atd.) doslova donutí člověka, aby po tabletce znovu sáhnul. Tím se uzavírá bludný kruh, z něhož je obtížná cesta ven.


Se kterými problémy se při nadužívání benzodiazepinů můžeme potkat? Jsou to: akutní otrava, škodlivé užívání, syndrom závislosti (zde mluvíme o abúzu, přičemž ten je definován jako užití nelegální drogy nebo užití léku – ať na předpis či volně zakoupený – pro jiné účely, než ke kterým je určen, nebo způsobem, nebo v množství, které se liší od předepsaného) a při odvykání různě komplikovaný odvykací stav.



Jak jsme na tom s předepisováním benzodiazepinů?


Obecně lze říci, že nedobře; benzodiazepiny jsou předepisovány ve velkém množství (v roce 2007 bylo v České republice vydáno celkem 7 210 143 balení všech benzodiazepinů za 359 457 565.‑ Kč) a velmi často v nesprávné indikaci.

Přednáška 19. listopadu 2024